GPR6是一种孤儿受体,属于G蛋白偶联受体(GPCR) A类家族。该家族的受体已被证明具有组成性活性,并通过Gs蛋白激活刺激环磷酸腺苷(cAMP)的产生。20世纪90年代中期首次进行的克隆实验显示,GPR6主要在中枢神经系统中表达,仅在外周有微量表达。在中枢组织中,纹状体显示出最高的GPR6蛋白水平。在功能上,纹状体作为基底神经节的主要输入结构,调节运动控制系统,参与奖励通路,影响学习和记忆。GPR6的药理靶向可能被证明对纹状体相关的神经和神经精神疾病的治疗有用,如帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化症、自闭症谱系障碍、精神分裂症和药物成瘾。
爱思益普团队已构建GPR6受体的稳转细胞系,完成了GPR6受体药物体外筛选模型助力新药研发。
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