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MRGPRX2拮抗剂筛选服务|gpcr靶点药物研发

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 癌症细胞经常依赖糖酵解而不是氧化磷酸化来产生ATP,这种现象被称为Warburg效应。尽管糖酵解通量的增加推动了合成代谢途径所需的ATP和中间体的产生,但其直接后果是同时增加细胞内乳酸水平。为了避免细胞内酸化和糖酵解的反馈抑制,正常细胞和癌症细胞中的细胞内乳酸盐稳态由单羧酸盐转运蛋白(MCT)家族的成员维持:MCT1(溶质载体家族16(单羧酸盐转运体)、成员1)(SLC16A1)、MCT2(SLC16A 7)、MCT3(SLC16 A8)和MCT4(SLC16A3)。MCT1、MCT2、MCT3和MCT4在质膜中表达,并且预测具有12个跨膜螺旋。每个靶点在乳酸转运中的作用不同,MCT1可以促进乳酸的输入和输出,而MCT4输出乳酸。据报道,MCT1在一系列实体瘤中高表达,包括膀胱癌、胃肠道间质瘤和透明细胞肾癌。爱思益普团队已开发出MCT1和MCT4靶点的相关检测平台,助力新药研发。

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